短效β2受体激动剂代表药:
1、沙丁胺醇:是选择性激动β2受体,能够松弛支气管平滑肌,可用于哮喘其他原因的支气管痉挛、喘息性支气管炎、肺气肿伴喘息的治疗,根据临床经验来看,短效制剂能够维持4-6个小时,一般在吸入5-15分钟起效,口服30分钟起效,是哮喘急性发作的首选药物。
2、特布他林:也是选择性激动β2受体,能够松弛支气管平滑肌,作用弱于沙地胺醇,用于哮喘其他原因的支气管狭窄的肺部疾病治疗,根据临床经验看吸入5分钟起效,持续4-6小时,口服60-120分钟起效,维持4-8小时。
长效β2受体激动剂代表药:
1、沙美特罗:是新型选择性长效β2受体激动剂,具有明显的支气管扩张作用,吸入后十几分钟起效,对夜间哮喘和运动诱发的哮喘控制作用比较好,根据临床经验来看吸入后作用可持续12-17.5小时。
2、福莫特罗:可选择性激动β2受体,兼具扩张支气管平滑肌和抗炎作用,用于哮喘持续状态、夜间发作性和运动性诱发哮喘,以及其他原因急性支气管痉挛的治疗,根据临床经验来看吸入2-5分钟起效,作用持续12小时,口服可持续24小时。
使用β2受体激动剂时,需要前往医院的普通内科就诊,完善血常规等检查,在医生的指导下使用,治疗期间需要注意清淡饮食,避免抽烟、喝酒。
β-受体阻滞剂的药理作用
药理作用1. β-受体阻滞作用:β-受体阻滞药主要是与儿茶酚胺对β-受体起竞争性结合,从而阻断儿茶酚胺的激动和兴奋作用。
2. 心血管系统:阻滞心脏β1-受体而表现为负性变时、负性变力、负性传导作用而使心率减慢,心肌收缩力减弱,心排血量下降,血压略降而导致心肌氧耗量降低,延缓窦房结和房室结的传导,抑制心肌细胞的自律性,使有效不应期相对延长而消除因自律性增高和折返激动所致的室上性和室性快速性心律失常,由于可以延长房室结传导时间而可以表现为心电图的P-R间期延长。
3.支气管平滑肌:β2-受体阻滞可使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力,故在支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者,有时可加重或诱发哮喘的急性发作。但这种作用对正常人影响较少,选择性β1-受体阻滞药此作用较弱。然而β2-受体阻滞引起的血管平滑肌收缩可阻止和治疗偏头痛的发作。
4.代谢:β1-受体阻滞可抑制交感神经所引起的脂肪分解,β2受体阻滞则可拮抗肝糖原的分解。β-受体阻滞药与α-受体阻滞药合用可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。正因为如此,糖尿病病人接受胰岛素或口服降糖药治疗的同时应用β-受体阻滞药可发生低血糖,并延缓血糖水平的恢复,同时还会掩盖低血糖症状(如心悸、心动过速、震颤、饥饿感均不明显,然而多汗常可成为唯一警觉的低血糖征象〔2〕)。
5. 肾素:通过阻滞肾小球旁器细胞的β1-受体抑制肾素的释放而形成其降压机制之一。
6. 内在拟交感活性:某些β-受体阻滞药对β1-受体或β2-受体或二者均具有部分激动作用而称之为内在拟交感活性(ISA)。具有ISA较不具有ISA的β-受体阻滞药对心脏的负性肌力作用、负性频率作用和收缩支气管平滑肌的作用均较弱。理论上这种潜在的ISA对心输出量有限的老年患者可能有益,但对于缺血性心脏病患者,适当较慢的心率更为适合。另外ISA潜在的缺点是夜晚刺激中枢神经系统而表现交感张力增高时出现多梦、睡眠不安。除上者外,β-受体阻滞药尚具有膜稳定作用、减少房水形成、有降低眼内压以及普萘洛尔的抗血小板聚集作用等。
常用的β受体阻滞剂有哪些?
常用的β受体阻滞剂有阿替洛尔(又叫氨酰心安)、美托洛尔(商品名倍他乐克)、盐酸索他洛尔、盐酸普萘洛尔、卡维地洛。
β受体阻滞剂可分为3类:
1、非选择性的β受体阻滞剂,同时阻断β1和β2受体,如普萘洛尔等;
2、选择性的β受体阻滞剂,对β2受体影响小或几乎无影响,如比索洛尔等;
3、阻断α1和β受体,如卡维地洛。
作用机制:
β受体阻滞剂具有心血管保护效应,主要机制是对抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性,尤其是通过β1受体介导的心脏毒性作用。其他机制还有抗高血压、抗心肌缺血、通过抑制肾素释放而发挥一定的阻断肾素血管紧张素醛固酮系统作用、改善心脏功能和增加左心室射血分数、抗心律失常等。
参考资料
医学教育网:/new/25a354a2010/2010622zhangw13415.shtml
:/item/%CE%B2%E5%8F%97%E4%BD%93%E9%98%BB%E6%BB%9E%E5%89%82/2071980?fr=aladdin
β受体阻滞剂的主要分类
肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为 3 种类型, 即β1受体、β2受体和β3受体。β1受体主要分布于心肌, 可激动引起心率和心肌收缩力增加;β2受体存在于支气管和血管平滑肌, 可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等;β3受体主要存在于脂肪细胞上,可激动引起脂肪分解。这些效应均可被 β受体阻滞剂所阻断和拮抗。β受体阻滞剂根据其作用特性 不同而分为三类:第一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物为普萘洛尔(心得安),到2015年止,已较少应用;第二类为选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安)、比索洛尔(康忻)等;第三类也为非选择性的,可同时作用于β和α1受体,具有外周扩血管作用,常用药物为阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔。β受体阻滞剂还可以划分为脂溶性或水溶性,以及具有内在拟交感活性或不具有内在拟交感活性等类型。
β受体阻滞剂主要作用机制是通过抑制肾上腺素能受体,减慢心率,减弱心肌收缩力,降低血压,减少心肌耗氧量,防止儿茶酚胺对心脏的损害,改善左室和血管的重构及功能。
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